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Archive for Februar 6th, 2008

Glibenclamid

Glibenclamid ist ein Arzneimittel zur Behandlung des Diabetes mellitus vom Typ II, des sogenannten Erwachsendiabetes. Es wird eingesetzt, wenn die Änderungen des Lebensstils – insbesondere Diät und Bewegung – nicht ausreichen, um den Blutzucker des Patienten ausreichend gut einzustellen. Ausreichend gut heißt: Der „Langzeitzuckerwert“ HBA1 liegt unter 7 %.

Glibenclamid fördert Gewichszunahme

Glibenclamid setzt Insulin aus den spezialisierten Zellen der Bauchspeicheldüse frei. Aufgrund dieses Wirkungsmechanismus fördert G. ebenso wie die Behandlung mit Insulin selbst die Gewichtszunahme.

Glibenclamid sollte aus diesem Grunde nicht bei übergewichtigen Diabetikern eingesetzt werden, die dringend nötige Gewichtsreduktion wird erschwert. (Bei Übergewicht ist Metformin Mittel der Wahl, unter Metformin nehmen die meisten Diabetiker ab.)

Hauptnebenwirkung: Unterzuckerung (Hypoglykämie)

Die häufigste Nebenwirkung ist die Hypoglykämie, die langsam einsetzt und sehr lange – bis zu mehreren Tagen nach der letzten Einnahme – anhalten kann. Vor allem bei äteren Patienten zeigt sich die Unterzuckerung mit Symptomen, die scheinbar einen Schlaganfall oder geistige Verwirrung anzeigen, die wahre Ursache wird dann bisweilen verkannt.

Magen- Darmbeschwerden, Allergien und Blutbildveränderungen können ebenfalls auftreten.

Weniger Schäden an den kleinen Blutgefäßen

Die Behandlung mit diesem Antidiabetikum verringert die Häufigkeit von Komplikationen an den kleinen Blutgefässen, insbesondere denen der Netzhaut (Retinopathie) – dies hat die große UKPD – Studie in England erwiesen. Die Veränderungen an den großen Blutgefäßen, also Herzinfarkt und Schlaganfall, blieben allerdings in ihrer Häufigkeit unbeeinflußt.

Kombination mit Metformin vermutlich ungünstig

Glibenclamid und Metformin werden noch häufig kombiniert gegeben und dies ist auch noch zugelassen. Ginge es nach den Ergebnissen der UKPDS, dann sollte diese beiden Arzneimittel nicht mehr zusammen eingenommen werden – die Kombinationsbehandlung erhöhte die Sterblichkeit der Patienten, die Ursache ist unbekannt.

Die Kombination mit Insulin macht eigentlich keinen Sinn, schließlich ist das Wirkprinzip ( mehr Insulin im Blut) das gleiche, die alleinige Insulingabe aber besser steuerbar.

Handelsformen, Dosierung

Glibenclamid kam zuerst 1973 als Euglucon® auf den Markt, nach Ablauf des Patents gibt es eine unübersehbare Fülle von sog. Generika. Die meisten tragen den Namen des Arzneimittels oder Teile davon im Handelsnamen (z.B. Glibenclamid 3,5 Heumann® oder Gliben-ct®). Glibenclamid gibt es nur inTablettenform, meist zu 1,75 oder 3,5 mg pro Tablette. Nur das Präparat Maninil® ist in der Stärke 1 und 5 mg im Handel.

In den USA heißt Glibenclamid glyburide.

Die empfohlene Dosierung liegt zwischen 1 und 14 mg am Tag; niedrigere Dosierungen werden meist vor dem Frühstück gegeben, bei höheren wird die Dosis auf eine höhere morgens und eine niederigere abends verteilt. Die zweite Gabe vor dem Abendessen ist bislang nicht durch Studien gesichert, manche Experten befürchten eine höhrere Wahrscheinlichkeit von Hypoglykämien durch die Zuckertablette vor dem Abendessen.

Gegenanzeigen

Glibenclamid darf nicht in der Schwangerschaft eingesetzt werden – in der Regel sollte die Typ II – Diabetikerin mit Kinderwunsch schon vor dem Eintritt der Schwangerschaft auf Insulin eingestellt werden. G. geht in die Muttermilch über, die Mutter wird in der Stillzeit ebenfalls an besten mit Insulin behandelt.

Eine schwere Einschränkung der Leber- und Nierenfunktion gelten ebenfalls als Kontraindikation.

Schon seit längerem wird eine schädliche Wirkung von Glibenclamid auf den Herzmuskel vermutet, ohne dass sie je ganz schlüssig nachgewiesen werden konnte. Das Arzneimittel blockiert am Herzen die gleichen Ionenkanäle wie in der Bauchspeichseldrüse, wenn auch in geringerem Masse. In den Zellen der Bauchspeicheldrüse führt diese Blockade zur Insulinfreisetzung, am Herzen hemmt sie einen Schutzmechanismus gegen Sauerstoffmangel. Manche wissenschaftliche Autoren empfehlen, Glibenclamid bei Herzmuskelschwäche und mangelnder Durchblutung der Herzkranzgefäße vorsichthalber nicht einzusetzen.

Auch ein Typ I -Diabetes kann nicht mit Glibenclamid behandelt werden: Es gibt hier kein Insulin mehr, das aus der Bauchspeicheldrüse freigesetzt werden kann.

Sulfonylharnstoffe

Glibenclamid gehört zur Gruppe der Sulfonylharnstoffe, alle Medikamente aus dieser Gruppe zeigen den gleichen Wirkungsmechanismus und eine ähnliche chemische Struktur. Die einzelnen Vertreter unterscheiden sich im wesentlichen durch ihre abweichende Pharmakokinetik: Das eine Präparat wird schneller und vollständiger aufgenommen, ein anderes wirkt länger, aber langsamer, wieder ein anderes schneller und kürzer.

Glibenclamid ist die Substanz aus der Gruppe, die am besten untersucht ist.

Ärztezeitung „Initialtherapie mit Glibenclamid nicht zeitgemäß“

Pharmazeutische Zeitung: „Sulfonylharnstoffe wirken kardiotoxisch“

Diabetes Studie UKPDS, zusammengefasst im Arzneitelegramm 10/98

diabetiker-hannover-de: „Ergebnisse der UKPDS-Studie vorgestellt“

Diabetes Deutschland.de: „Die Substanzgruppe der Sulfonylharnstoffe“

Medline plus (engl.): Glyburide (amerikanische Bezeichnung für Glibenclamid)

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